Diseñada por Giorgio Massari, el edificio fue construido entre 1748 y 1772, para la rica familia boloñesa de los Grassi. Es un edificio tardío entre los palacios del Canal, pues tiene un clasicismo académico que está fuera de contacto con el entorno románico bizantino y barroco de los demás palacios venecianos.
El proyecto de restauración se basa en respetar y mejorar el edificio histórico, con el objetivo de resolver los problemas en los accesos y las áreas de servicio, creando las mejores condiciones para la conservación de las obras. El espacio disponible y el volumen interior se ha reformulado a través de las paredes autoportantes, permitiendo la reversibilidad del espacio.
Después de la restauración del Palazzo Grassi en 2006, seguida por la de Punta della Dogana, inaugurada en 2009, la rehabilitación del Teatrino en 2013 constituye el tercer paso del amplio proyecto cultural de Francois Pinault para Venecia. Concebida y dirigida por Tadao Ando en estrecha colaboración con el ayuntamiento de Venecia y las autoridades y servicios competentes (incluyendo el Superintendente de Activos Arquitectónicos y Paisaje de Venecia), esta restauración mantendrá el espíritu de continuidad arquitectónica de las renovaciónes anteriores.